臨床スケール（高放射能条件）における[²¹¹At]MABGの安定供給体制の構築

近藤　悠斗（こんどう・ゆうと）

先端臨床研究センター　助教

概要

論文掲載雑誌：「EJNMMI Radiopharmacy and Chemistry」 （2025年8月5日）

本研究グループは、褐色細胞腫／パラガングリオーマ(PPGL) および神経芽腫を対象とした治療用放射性薬剤 [²¹¹At]m-Astatobenzylguanidine（[²¹¹At]MABG）の大規模かつ再現性の高い製造法を確立しました。

[²¹¹At]MABG は、従来のβ線放出核種（[¹³¹I]MIBG）を用いた治療では十分な効果が得られにくい症例に対しても、高い治療効果を発揮することが期待される次世代型の標的アルファ線治療薬です。しかしながら、臨床スケール（高放射能レベル）での製造においては、薬剤の分解が生じやすいため、高収率かつ高純度の薬剤を安定して得ることが難しく、大きな課題となっていました。

本研究では、① ターゲットの作製、② サイクロトロン（MP-30）による²¹¹Atの製造、③ 乾式蒸留法を用いた²¹¹Atの精製、④ COSMiC-mini を用いた [²¹¹At]MABG の自動放射化学合成からなる一連の製造方法を確立し、その詳細を報告しました（図１）。最終的に、最大586 MBq の初期放射能量から、従来法を上回る放射化学収率（RCY: 80.3 ± 4.4%）および高い放射化学的純度（RCP: 99.0 ± 0.7%）で [²¹¹At]MABG を安定的に製造することに成功しました。

今回確立した統合的な製造手法は、[²¹¹At]MABG を用いたPPGLおよび神経芽腫に対する次世代の標的アルファ線治療（TAT）の普及を支える上で、極めて重要な技術的基盤となるものです。また、汎用型の自動合成装置を用いた本製造法は、[²¹¹At]MABGにとどまらず、他の²¹¹At標識薬剤にも応用可能であることから、²¹¹At標識薬剤全体の製造基盤としての展開が期待でき、[²¹¹At]MABGを含むアルファ線標的治療薬の臨床実装に大きく貢献することが見込まれます。（近藤　悠斗）

図１：研究の概要

【キーワード】

アスタチン、MABG、褐色細胞腫／パラガングリオーマ、神経芽腫、標的アルファ線治療

【掲載論文】

Kondo, Y., Joho, T., Sasaki, S. et al. Production of ²¹¹At and automated radiosynthesis of [²¹¹At]MABG via electrophilic astatodesilylation. EJNMMI radiopharm. chem. 2025, 10, 52. https://doi.org/10.1186/s41181-025-00376-1